近年来,国内药企自主研发的麻醉镇痛药初露头角,开始了新一轮的市场竞争。
表1. 国内药企麻醉镇痛新药在研管线(部分)
苯磺酸瑞马唑仑是一种苯二氮卓类镇静药,人福医药从德国原研企业Paion获得其中国区权益。2020年7月,该药首次获NMPA批准用于镇静,在研适应症包括程序化镇静、抑制胃肠道运动、麻醉、谵妄、全身麻醉等。
苯磺酸瑞马唑仑与恒瑞医药的甲苯磺酸瑞马唑仑一字之差,适应症相当,又同期通过医保谈判进入2021年国家医保,两家麻醉镇痛领域的龙头企业竞争再次升级。
丙泊酚是国内最大静脉麻醉剂品种,但该药较易导致患者发生呼吸抑制甚至是呼吸暂停,注射痛、血压降低、心律失常的问题。人福医药开发的磷丙泊酚二钠是丙泊酚前体,能在体内代谢产生丙泊酚,可有效解决丙泊酚蓄积毒性的问题,更安全、镇静效果更强。该药于2021年5月被NMPA批准用于全身麻醉。
此外,人福医药还有多款在研麻醉镇痛产品,包括1类新药LL-50、RFUS-144、吗啡-6-葡萄糖苷酸,2类新药舒芬太尼透皮贴剂、右美托咪定鼻喷雾剂、氨酚羟考酮缓释片。
除了恒瑞和人福两大龙头企业,海思科在麻醉镇痛领域拥有多个潜力新药,其首个1类新药环泊酚在2023年上半年销售收入约3.4亿元,是麻醉领域备受关注的新星。
环泊酚(HSK3486)是海思科的首款商业化创新药。该药是丙泊酚的me-better,与丙泊酚相比,环泊酚具有“两快四少”的临床优势,具体表现为起效快速,苏醒快速,更少用量、更少呼吸抑制、更少心血管不良事件、更少注射痛。
环泊酚于2020年12月获批上市,2021年通过谈判进入国家医保,限制使用范围为消化道内镜检查中的镇静以及全身麻醉诱导。在医保助力下,环泊酚放量迅速,2023年上半年销售3.4亿元。此外,环泊酚已在美国开展两个3期临床,第一项适应症麻醉诱导(IGA)的3期临床试验(NCT04711837)已达到了预设主要终点,第二项3期临床试验(NCT05478174)也在顺利推进中。
文首提到的HSK16149和HSK21542已进入NDA阶段。
HSK16149是一种电压门控钙离子通道类新型镇痛药,该药用于糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛2项适应症已递交NDA申请,辅助镇痛临床Ⅱ期临床试验顺利推进中。
HSK21542是一种外周kappa阿片受体选择性激动剂,具有强效的抑制瘙痒作用,不易透过血脑屏障,在发挥外周止痒药效的同时,能避免中枢阿片类药物相关副作用,如致幻、成瘾、呼吸抑制等。海思科在2023年上半年业绩报告中披露,其已向NMPA递交了HSK21542的新药上市申请,慢性肾病瘙痒适应症已进入临床3期。
此外,海思科的神经病理性疼痛治疗药物HSK36357已申报临床。